Les anti-œstrogènes peuvent être regroupés en deux grandes classes: 1) les anti-œstrogènes naturels constitués par des hormones ou des vitamines, qui structurellement ne sont pas apparentés aux oestrogènes, et dont une des fonctions consiste dans certaines cellules à inhiber les effets des oestrogènes; 2) les anti-oestrogènes synthétiques, analogues structuraux des oestrogènes. Les mécanismes d'action de ces deux classes de composés sont totalement différents. Les composes de la première classe exercent leur action anti-œstrogénique par l'intermédiaire de leurs propres récepteurs. Les anti-oestrogènes appartenant à la deuxième classe agissent par l'intermédiaire du récepteur œstrogène. Parmi les anti-oestrogènes de la deuxième classe, on distingue les agonistes/antagonistes partiels (composés du type tamoxifène) et les antagonistes totaux (dérivés 7α- ou 11β-substitués de l'œstradiol) des oestrogènes. Les anti-œstrogènes synthétiques exercent plusieurs types d'action. Leur action proprement anti-œstrogénique consiste à inhiber compétitivement l'interaction des oestrogènes avec leur récepteur. Par l'intermédiaire du récepteur oestrogène ces composés influent également sur la voie de signalisation « facteurs de croissance »; des résultats opposés ont été décrits:à court terme les anti-œstrogènes pourraient exercer des effets anti-facteurs de croissance en bloquant les interrelations entre la voie de signalisation « œstrogènes » et la voie de signalisation « facteurs de croissance »; à long terme ils pourraient augmenter le potentiel de réponse cellulaire aux facteurs de croissance.
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